I batteri responsabili della tubercolosi sono: micobacterium tubercolosis, micobacterium bovis, MAC ed altri atipici (immunocompromessi).


Isoniazide
Farmaco di prima scelta, in associazione con gli altri farmaci, oppure da solo, nella prevenzione, per 6-9 mesi. Ha un'attività batteriostatica, ma è battericida nei bacilli in divisione.
Il meccanismo d'azione non è del tutto noto: sembra che si leghi ad un'enzima presente solo in alcuni ceppi di micobatteri e ne influenzi il metabolismo. Un altro meccanismo pare essere quello dell'inibizione della sintesi degli acidi micolici.
La resistenza sembra essere legata alla diminuzione della penetrazione del farmaco nella cellula bersaglio.
Metabolismo per acetilazione e in base ad esso vengono distinti due gruppi di pazienti, gli acetilatori lenti (t/2 3 ore) e gli acetilatori rapidi (t/2 1,5 ore).


Rifampicina
Inibitore della RNA-polimerasi, DNA-dipendente nei batteri, ma non negli eucarioti.
Efficace contro la maggior parte dei gram + e alcuni gram -.


Etanbutolo
Usato per vincere la resistenza del micobatterio in isoniazide o rifampicina. Se usato da solo si instaura rapidamente resistenza.
Viene captato dai micobatteri e dopo 24 ore ne inibisce la crescita. Probabilmente interferisce con il trasporto degli acidi micolici nella parete.


Pirazinamide
Inattiva a pH neutro, a pH acido acquista attività batteriostatica contro i micobatteri.


Cicloserina
Antibiotico a largo spettro.
Ha importanti effetti sul sistema nervoso centrale (dalla cefalea alla depressione) e quindi viene usata solo come alternativa nella terapia della tubercolosi.